【药代动力学】动物实验表明:羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约为29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
【适应症】抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【药理作用】
本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致细胞死亡。
【用法用量】
1.静脉注射 每次10~30mg,以氯化钠注射液稀释后静脉注射,每日1次,每周3次,6~8周为一个疗程,联合用药 本品剂量可适当减少。 2.膀胱灌注 每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解,排尽尿液后灌注,保持2~4小时左右,每周1次,10次为一个疗程。 3.胸腹腔注射 恶性胸腹水放净后,10~20mg以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入,每周1~2次。
【不良反应】
1.骨髓抑制:表现为白细胞下降,对红细胞及血小板无明显影响。 2.胃肠道反应:主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。 3. 偶见泌尿系统毒性:血尿、尿频和轻度蛋白尿。
【禁忌】 对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.不宜用葡萄糖液稀释。 2.为避免膀胱刺激及血尿发生,用药期间应鼓励患者多饮水。
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